Хвороба Альцгеймера (AD), важкий нейродегенеративний розлад, накладає соціально-економічний тягар і вимагає інноваційних терапевтичних стратегій. Поточні терапевтичні заходи є обмеженими та підкреслюють потребу в нових інгібіторах ацетилхолінестерази (AChE) і бутирилхолінестерази (BChE), ферментів, які беруть участь у патогенезі AD.
Амінопіридин — органічна сполука з формулою H2NC5H4N. Це один із трьох ізомерних амінопіридинів. Це безбарвна тверда речовина, яка використовується у виробництві препаратів піроксикаму, сульфапіридину, теноксикаму та трипеленаміну.
Хвороба Альцгеймера (ХА) є прогресуючим розладом, який зазвичай вражає осіб старше 65 років, хоча ранній початок може виникнути в більш молодшому віці. Спочатку AD впливає на частини мозку, які контролюють пам’ять, мислення та мовні навички, і з прогресуванням хвороби люди можуть відчувати сплутаність свідомості, зміни поведінки, нездатність виконувати повсякденну діяльність, втрату мови та соціальну замкнутість.
2-амінопіридини є значною групою азотистих гетероциклічних сполук і зазвичай зустрічаються як важливі структурні елементи в біологічно активних молекулах. Ці види сполук зазвичай зустрічаються в різних корисних сполуках, таких як флуоресцентні органічні матеріали та терапевтичні засоби. Було розроблено декілька підходів, спрямованих на ці гетероцикли, включаючи реакції амінування, ароматичне заміщення Чічібабіну16, багатокомпонентні перетворення та гетерореакції Дільса–Альдера. Ці сполуки в різних областях виявляють широкий спектр біологічної активності, включаючи інгібування синтаз оксиду азоту (NOS). Вони можуть бути використані як проміжні продукти у виробництві ліків, наприклад, піроксикаму. Вони також мають хелатну здатність і використовуються як ліганди як в органічній, так і в неорганічній хімії. Серед похідних 2-амінопіридину арилзаміщені похідні виявляють широкий спектр біологічної активності, наприклад алостеричний інгібітор BCRABL1, лікування нейродегенерації, лікування раку, лікування резистентних грибкових інфекцій.
На закінчення ми розробили процедуру простого синтезу різних потенційно біологічно активних арилзаміщених 2-амінопіридинів за допомогою каскадної реакції. Ця реакція забезпечує новий, швидкий та ефективний шлях для отримання різноманітних арилзаміщених 2-амінопіридинів із хорошим або чудовим виходом із легко доступних будівельних блоків арил вінамідінієвих солей 1 та EDAM 2.